刺五加滴丸初步药效学分析范文

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【摘要】

刺五加是一味常见的中草药，而刺五加滴丸则是指通过加工、提取、精制及加入其它敷料之后制成的药剂。本文基于中医学理论，总结当前的研究资料、分析刺五加滴丸的的药学及初步药效学，现综述如下。

【关键词】

刺五加滴丸；药学；药效学；有效成分

随着社会的发展变化，生活节奏的增加以及压力的增大，多数现代人都出现以疲劳、神经紧张或者睡眠质量差的情况，被称之为疲劳综合症，对当代人健康的危害越来越大[1]。刺五加是常见的中药，具有补益精气的作用，在现代疲劳综合症的防治中具有重要意义。刺五加也是我国较早开发的中药制剂，当前市场中有的刺五加剂型主要有胶囊、片剂、口服液以及注射液等。其中，刺五加片的制备需要通过浸膏加压，崩解速度非常慢、因此生物利用度相对较差，寻求更加方便、有效的剂型对于保证公众健康的意义重大。本文中，对刺五加的二次开发展品——刺五加滴丸的药效学进行研究。

1刺五加药材研究

1.1刺五加中医学记载中药材刺五加指的是将五加科植物刺五加的根茎通过干燥处理之后得到的药材，与春秋季节进行采挖，洗净之后干燥。刺五加性温、五毒、微苦、归入脾肾经。我国很早就有关于刺五加药效的记载，例如《神农本草经》中认为其具有补中益气、增强意志的作用，可以治疗体虚、失眠、阳虚等症。

1.2刺五加的药理成分刺五加中含有很多的活性成分，当前主要分离应用的有苷类化合物、多糖、氨基酸及其他微量元素等。有国外学者进行研究发现，刺五加中的苷类成分有刺五加苷A（胡萝卜苷）、刺五加苷B（紫丁香苷）、乙基半乳糖苷C、木脂素苷以及紫丁香树脂酚二糖苷等[2]；其中水溶性多糖成分的含量较高，刺五加多糖是重要的免疫活性成分之一；除此之外，刺五加中还含有钠、镁、钾、锰、铜、铬等多种微量元素。

1.3现代药理学结果有学者对此我家的药理学作用进行研究，发现刺五加主要有以下几种作用：（1）抗疲劳：刺五加中的有效成分刺五加总苷具有很强的抗疲劳作用，甚至超出人参总苷的效果。通过小鼠爬绳试验可知刺五加总苷具有兴奋作用，对机体的应激反应水平进行调节，对于睡眠剥夺造成的疲劳具有较好的抵抗作用。此外，还有研究发现，人体恒定负荷运动中脂肪的利用也会被刺五加总苷影响，能够增加脂肪功能，节省肌糖原，从而减少机体的疲劳感[3]；（2）抗癌作用：通过移植瘤的试验发现，刺五加对于癌细胞的扩散、转移以及小鼠白血病均产生抑制作用，对于化疗药物的毒性也有一定的改善效果。（3）抗菌与抗病毒作用：药理学研究发现，刺五加对于大肠杆菌、白色葡萄球菌等细菌具有既叫好的抑制作用，其有效成分多糖能够显著增强豚鼠对于人型结核杆菌的抵抗能力。（4）提高免疫力：刺五加中药中的苷类与多糖类成分可以提高网状内质系统的吞噬能力，增强CIL杀伤靶细胞火丁，是非常理想的免疫增强剂之一。除此之外，还有研究发现刺五加对于心脏和血液循环具有一定的作用，能够促进血管扩张、改善缺血代谢，同时调节中枢神经系统，对其兴奋过程与抑制过程产生影响，促进脑细胞的修复。在早期糖尿病肾病、冠心病等治疗中均产生积极作用。

2刺五加滴丸药学及初步药效学分析

随着医疗水平的提高，刺五加的药用剂型越来越多。而设备、工艺的改进也很大程度上提高了刺五加滴丸的成熟。刺五加滴丸的制备是将固体或者液体的药物与基质熔化之后加入到不混溶的冷凝液中，通过收缩冷凝反应而得到的制剂，其主要应用在疾病的口服治疗中。刺五加重要的滴丸特点为：能够增强药物的稳定性，减少刺激和不良气味；药物的溶解度提高，迅速发挥药效；一定程度上减少毒副作用[4]。在临床中，刺五加滴丸通过口服后无唾液接触即开始崩解，在第一时间通过口腔黏膜以及咽喉部黏膜吸收，因此无论是饭前或饭后均能够使用，具有起效速度快的优点，在某些疾病的急救中可产生重要价值。

2.1刺五加滴丸的镇静与抗疲劳药效有研究对刺五加对小鼠自发活动的影响进行研究，发现连续给予高剂量的刺五加滴丸，小鼠的自由活动次数明显减少，对比低剂量组的差异较大，同时，给予刺五加浸膏和刺五加片的小鼠自由活动次数也有下降，但是对比刺五加滴丸的结果有一定的差异。结果提示减少小鼠的自由活动量，起到镇静的效果，随着剂量的增加效果更佳显著。在小鼠游泳试验中，应用刺五加滴丸、刺五加浸膏以及刺五加片均在一定程度上延长了小鼠的游泳时间。在用药之后1小时将小鼠放到特定的水槽中进行游泳试验，记录时间。其中，剂量为560mg/kg的刺五加滴丸组小鼠游泳时间为（514±271）s，剂量减半的情况下时间为（364±173）s；而给予刺五加浸膏560mg/kg的的小鼠游泳时间为（413±216）s，与对照组（325±159）s相比的差异较大。同时可见，其中刺五加滴丸组的效果最好，在剂量为560mg/kg的情况下游泳时间明显高于同组其他剂量以及其他组的小鼠，对比差异显著。这一结果表明刺五加具有抗疲劳的作用。

2.2刺五加的毒性分析在观察刺五加滴丸对小鼠急性毒性的试验中，对健康小白鼠灌胃给予刺五加滴丸予以研究，试验之前保证动物禁食，按照一定的比例对药物进行稀释，持续观察14天小鼠的反应及活动状态。结果发现，给予刺五加滴丸液之后，小鼠的活动出现明显的减少，部分小鼠开始俯卧不懂，1h之后开始有死亡小鼠出现；用药第2天高剂量组的小鼠活动仍然明显减少；第三天开始小鼠的活动增加，精神状态逐渐恢复，连续进行14天的观察阶段，没有发现其他明显的异常情况。对死亡小鼠进行解剖发现心脏、肝脏等重要器官没有明显异常。根据小鼠的用药剂量计算，刺五加滴丸液的平均人用剂量约为0.01g/kg。长期毒性研究还发现，给予人用剂量500倍和50倍的剂量进行小鼠实验，其中高剂量组小鼠用药之后流涎，两组的体重增长均变换，低剂量组小鼠的行为、精神和外观正常，分析小鼠的血液学、尿常规及病理组织检查等指标并未见异常。

3讨论

随着医疗水平的提高以及人们健康和保健意识的增强，中医药在社会中的应用地位得到进一步的提高，加强对中草药的研究、改善其剂型和安全性对于提高疾病的治疗效果具有重要意义[5]。刺五加作为传统中医学中补肾强腰、益气安神、活血通络以及治疗失眠、胸痹、肾虚等多种疾病的药物在现代医学中也应当进一步发挥出其价值。本文通过分析刺五加的药学与初步药效学发现，刺五加中的有效成分在神经系统、血液系统、心血管系统等全身系统疾病的治疗中起到一定的作用，而刺五加滴丸也具有较好的镇静、抗疲劳作用，同时安全性较高，没有明显的长期毒副作用，具有非常广阔的应用前景。

参考文献

[1]翟春梅,孟永海,冯飞飞等.刺五加总黄酮滴丸制备工艺研究[J].中医药信息,2014,31(1):26-29.

[2]刘春涛,侯海鸽,范乃英等.原子荧光法测定刺五加不同部位中的砷、锑、汞、硒[J].光谱学与光谱分析,2010,30(4):1123-1125.D

[3]邢朝斌,龙月红,李非非等.刺五加鲨烯合酶基因家族两成员的达及其与皂苷含量的关系[J].西南农业学报,2014,27(3):1252-1255.

[4]毕云枫,朱洪彬,皮子凤等.UPLC-MS/MS结合多探针底物方法研究刺五加叶中黄酮苷类成分对CYP450活性的影响[J].高等学校化学学报,2013,34(5):1067-1071.

[5],焦海胜,李树纲等.HPLC法测定刺五加提取物缓释微球中刺五加苷B的含量[J].中国药师,2013,16(7):996-998.

作者：刘莹 单位：山东省淄博市淄川区城区卫生院