药学医学论文范文
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第1篇
1.1药物载体药物的控制释放涉及医学、药学、生物学、材料学等诸多领域。药物传递系统(drugdeliverysystem，DDS)是将药物或其它生物活性物质与载体结合，使药物通过扩散等方式在一定的时间内，以某一速率释放到环境中或者输送到特定靶组织，对机体健康产生作用。DDS可被加工成不同的控制释放体系，如片剂、膜剂、胶囊剂、微球剂等。HA酯化后，表现出新的理化特性，如稳定性提高，能形成微弱的胶体网状结构，甚至形成纳米尺寸的自聚体等，可与目标药物通过物理作用结合。HA酯化衍生物制成薄膜、纤维、海绵、微球，可用作药物控释的载体材料［12］。
1.1.1靶向载体:HA的天然受体细胞黏附分子CD44在肿瘤细胞表面高度表达，2者主要在细胞表面结合［13］。尽管HA分子上的单个CD44-HA结合结构域对CD44的亲和力非常低，但在细胞表面存在着众多紧密排列的CD44受体，能与HA高度重复的二糖单元结构结合［14］。对羧基的修饰低于25%的HA衍生物，仍可有效地通过HA受体介导的内吞作用摄入至细胞中，因此轻微修饰的HA衍生物可应用于胞内传递靶向给药，拓展了HA及其衍生物作为药物载体的应用［15］。目前上市的HA载体药物仅韩国LG生命科学公司生产的DeclageTM长效重组人生长激素，市场仍有极大的挖掘潜力［16］。
1.1.2薄膜载体:膜剂可适用于舌下、口腔、阴道、口服、体内植入、皮肤和粘膜创伤等各种途径和方法给药，以发挥局部或全身作用。Lisbeth等［17］用4种酯化程度不同的Hyaff11膜作为药物载体，比较泼尼松龙眼部给药释放度的不同。实验结果显示:Hyaff11p25亲水性最强，药物释放初始浓度最高;给药2h后Hyaff11p25药物浓度降至30μg/mL，Hyaff11p75给药3h后，药物浓度降至30μg/mL，而Hyaff11持续给药效果最好，给药后8h内，药物释放度维持在45～72μg/mL。现已有专利［18］利用HA酯良好的生物可降解性，将其作为角质细胞和二肽基肽酶-4(dipeptydil-peptidase-4，DPP-4)抑制剂薄膜载体，厚度为10～500μm，用于治疗急性和慢性糖尿病伤口。
1.1.3微球载体:微球是指药物溶解或者分散在高分子载体材料中，形成微小球状结构，粒径在1～250μm之间，对特定器官和组织具有靶向性及药物释放的缓释性，是缓控释剂型研究的热点。相比其它剂型，微球输送体系表面积较大，载药量提高，且微球与粘液亲和性较高的，可增加药物吸收和靶向性。水溶性Hyaff微球可由喷雾干燥法［19］制备，非水溶性Hyaff微球可由溶剂萃取法制备。也可采用超临界溶液迅速膨胀(rapidexpansionofsupercriticalsolutions，RESS)法和超临界流体反溶剂(supercriticalfluidanti-solvent，SAS)法［20］制备HA酯化物微球。Elisabetta等［21］用溶剂蒸发法(solventevaporationmethod，SEM)制备Hyaff11p50载药微球，Hyaff11p50在水溶液中形成胶化网状结构，包裹模型药物色甘酸钠、甲硝唑及氢化泼尼松琥珀酸钠，平均粒径为6.4μm。实验中模拟多种体外模型给药，均表明Hyaff11p50载药微球能够缓释药物，释放过程符合扩散动力学。
1.1.4纳米载体:在微球载体的基础上，研究人员进一步将载体尺寸缩小至纳米级。理想的纳米载体在血液中不被网状内皮系统(reticuloendothelialsystem，RES)系统清除，有足够长的滞留时间［22］，并能利用实体瘤组织的高通透性和滞留效应(enhancedpermeabilityandretentioneffect，EPR)在肿瘤部位聚集，最终通过扩散、胞吞或受体介导的内吞作用进入细胞［23］。HA与单硬脂酸甘油酯酯化得到HA-单硬脂酸甘油酯(HA-glycerylmonosteatate，HA-GMS)，形成非离子表面活性剂囊泡，该多层载体的粒径为40nm左右，具有良好的稳定性、生物相容性及药物包封率。与壳聚糖纳米粒组相比，小鼠乳腺癌细胞4T1(mousemammarycancercell，MMCC)对HA-囊泡具有更好的内吞作用［24］。该载体可用于纳米透皮给药系统的肿瘤治疗。通过酯键将5β-胆烷酸连到HA骨架上，使HA成为两亲性物质，疏水作用使得HA衍生物在生理条件下形成纳米级别的自聚集体(HA-nanoparticles，HA-NPs)。荧光标记得到CY5.5-HA-NPS，加入至高表达CD44受体的口腔鳞状细胞癌(squamouscellcarcinoma，SCC)SCC7癌细胞中，可在胞质中观察到强荧光信号。荷瘤小鼠给药，近红外观察显示2d内血液中CY5.5-HA-NPS选择性地向肿瘤聚集，且粒径小的纳米粒效果更好。该实验揭示了HA衍生物作为癌症治疗药物纳米载体的潜［25］。
1.2前体药物前体药物系指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。载体与目标药物直接通过共价键连接起来，形成前体药物，在体内通过酶解或水解作用将药物释放出来［26］。这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，降低药物的毒性和副作用，HA可作为缓释给药体系的良好载体。同时HA对肿瘤细胞表面CD44受体的靶向性，可加强抗肿瘤药物的治疗效果［27］，并降低药物对正常组织的损伤。以上2方面的优势，使得HA适合与药物通过共价键结合形成良好的载体前体药物，属于目前热门研究领域［28］。雷帕霉素(rapamycin，RAPA)是一种亲脂性大环内酯类免疫抑制剂，与HA酯化形成前体药物后，能提高药物水溶性。ZhaoY等［29］用透析法比RAPA和前体药物HA-RAPA的释药能力:RAPA和HA-RAPA在PBS缓冲液(phosphatebufferedsaline，PBS)中的半释期分别为0.16h、7d，HA-RAPA在血清中的半释期为1.5d，延长了药物释放时间，达到缓释目的。姜黄素因其抗癌功效具有较大的药用价值，但水溶性差导致生物利用度低。Manju等［30］用1∶1的H2O/DMSO作溶剂，用二环己基碳二亚胺(dicyclohexylcarbodiimide，DCC)及4-二甲氨基吡啶(4-dimethylaminopyridine，DMAP)作助剂，使姜黄素的羟基和HA的羧基直接反应，产物在水相中形成胶束，且在生理pH环境中的稳定性提高。紫杉醇是一种天然抗癌药物，为解决水溶性差的问题，Galer和Sano等［31］对HA-紫杉醇前药的活性做了进一步的研究。HA-紫杉醇对头颈部鳞状细胞癌(headandnecksquamouscellcarcinomas，HNSCC)细胞株OSC-19和HN5的体外抑制能力与紫杉醇相似，但体内研究显示，HA-紫杉醇给药的小鼠肿瘤组织中TUNEL细胞增加，微血管密度降低，比紫杉醇单独给药具有更好的肿瘤抑制能力。丁酸可引起细胞分化，抑制人类多种肿瘤的生长［32］。丁酸盐最主要的问题是在血液中的清除率快、半衰期短，导致其在体内不能达到并维持有效血药浓度，限制了其临床应用。Coradini团队［33］将丁酸酐和低分子量HA的三甲基吡啶盐，在含有二甲基胺基嘧啶的DMF中反应，从而将丁酸连接到HA上生成HA丁酸酯，延缓其在体内的释放、代谢速度。同时利用HA与肿瘤细胞表面特异受体CD44结合的能力，增强药物对肿瘤细胞的靶向作用。该团队［34］改进合成工艺，并进一步研究发现，在体外试验中，透明质酸丁酸酯对非小细胞肺癌细胞株(non-smallcelllungcancercellline，NCI-H460)和转移性亚克隆(NCI-H460M)细胞增殖的抑制能力是丁酸的10倍。硫辛酸(lipoicacid，LA)具有优良的抗氧化性能，但是在体内代谢迅速。Picotti等［35］把LA溶于N，N-二甲基乙酰胺(diMethylacetaMide，DMAc)中，加入1，1’-羰基二咪唑(carbonylimidazole，CDI)活化羧基得到硫辛酰基咪唑(sulfuroctanoylimidazole，SOI)。HA溶于甲酰胺溶液，加入催化剂二甲氨基吡啶(dimethylaminopyridine，DMAP)及SOI，反应产物经磷酸二氢钾中和，透析纯化，冻干保存得到透明质酸硫辛酸甲酸混合酯(mixedlipoicandacidformicestersofhyaluronan，Lipohyal)。用黏度测定仪测定显示:Lipohyal的代谢时间明显延长;芬顿实验表明:LA浓度为0.4mmol/L时达到50%自由基清除率，而Lipohyal只需0.26mmol/L，提高了抗氧化能力。
2展望
第2篇
1．1光谱法研究含氟卟啉-蒽醌化合物与DNA相互作用卟啉类化合物具有较强的吸光和发光性能，是一种良好的大环芳香系光敏剂，蒽醌类化合物具有良好的DNA光断裂特性，它们易于插入DNA碱基对之间，以不同的作用机理使DNA断裂。含氟化合物具有强的生理活性，它有可能和生物组织相互作用而显示出抗肿瘤作用。黄冈师范学院的赵胜芳等［4］采用微波辐射合成了以二肽键联的含氟卟啉-蒽醌化合物及其金属锌配合物。用紫外可见光谱法和荧光光谱滴定法考察了两种合成的目标化合物与质粒DNA的相互作用，探讨了它们与DNA的作用模式。即卟啉-二肽-蒽醌化合物与DNA发生自堆积的外部键合。该研究将在生命科学、医药学、配位化学的研究中得到广泛应用。
1．2基于DNA自组装无酶循环放大猝灭化学发光法检测核酸G-四链体DNA酶是一类具有催化功能的核酸分子，由于富含G的核酸分子可以在血红素存在下，形成G-四链体的结构，表现出类似于辣根过氧化物酶的活性，可以催化H2O2氧化鲁米诺产生化学发光。基于目标催化DNA自组装，广西师范大学的褚志丹等［5］基于G-四链体是富含鸟嘌呤碱基的DNA序列形成的一种特殊的DNA二级结构，当其与血红素结合后，可显示较强的过氧化物酶催化活性的事实，利用DNA自组装、G-四链体的催化化学发光性能，构建了一种无酶循环放大猝灭化学发光生物传感新体系，用于DNA检测。该传感系简单、低耗、灵敏。该研究将在生命科学、医学及生物学研究中得到广泛应用。
1．3基于DNA链置换酶辅助信号放大G-四链体脱氧核酶DNAzyme催化化学发光检测腺苷腺苷在各种生物组织和器官功能的生理活性调节中起着重要的作用。因此检测生物体中腺苷含量意义重大。化学发光检测具有灵敏度高、线性范围宽、分析速度快等优点。广西师范大学的李梅等［6］利用富含G碱基的DNA在血红素和K+存在下，形成G-四链体结构并表现出过氧化物酶活性的特点，结合DNA链置换反应和核酸内切酶的置换反应，构建了一种基于DNA链体脱氧核酶DNA链置换反应和核酸内切酶辅助信号放大的G-四链体脱氧核酶(DNAzyme)的催化发光检测腺苷的新方法。该方法灵敏度高、选择性好、检测限量为0．5μmol/L，用于人血清中腺苷的检测效果良好。
1．4南海红树林真菌Fusariumsp．301次级代谢产物研究红树林生态系统是一种分布在热带、亚热带潮间带具有海洋环境特有森林类型的木本植物群落，其特殊环境孕育出的红树林内生真菌是此生态系统的主要降解者，也是海洋真菌的第二大生态群落［7］。从1994年至今，国内外对海洋真菌次级代谢产物的研究表明，红树林内生真菌的次级代谢中含有极其丰富的结构新颖且在抗肿瘤、抗氧化、抗真菌、细菌等药理方面表现出良好活性的化合物。海洋真菌活性代谢产物已经成为重要的新型药物来源之一。为了寻找结构新颖且具有药理活性的海洋真菌次级代谢产物，中山大学的方平等［8］对一株采自海口桐花树的红树林内生菌Fusariumsp．301次级代谢产物，根据化合物的理化性质、采用正反相硅胶、凝胶柱层析法和高效液相色谱法对其次级代谢产物进行分离纯化，通过波谱解析以及文献数据对照的方法，分离得到并确定了5个链红菌素类化合物的结构。该研究将在生命科学、生物学及医药学中得到广泛应用。
1．5盐酸氨溴索的电化学氧化作用盐酸氨溴索(AMB)，trans-4-［(2-氨基-3，5-二溴苄基)氨基］环己醇盐酸盐，是治疗呼吸系统疾病的一种特效药物。它对活性自由基(ROS)有不同的清除能力，对羟基自由基(HO•)的清除能力强，对超氧阴离子(O2－)弱，对过氧化氢(H2O2)很少或没有作用。因此研究AMB的氧化作用和过程对了解AMB的生化过程很有意义。为此西北大学的孙杰娟等［9］在酸性水溶液中，研究了盐酸氨溴索(AMB)的伏安行为，参照取代苯胺的伏安特性，说明了AMB的氧化机理。该研究将在生命科学、医药学的研究中得到应用。
2现代有机及生物分析在有机物分析分离科学中的应用
2．1壳聚糖衍生化杯［4］芳烃键合硅胶固定相对八种单取代苯的分离及分析壳聚糖大分子中有活泼的羟基和氨基，具有较强的化学反应能力和生物相容性;杯芳烃的孔腔大小可调，构象和取代基可以人为控制。郑州大学的卢静等［10］利用二者的优点将其结合制备了一种新型固定相并对八种单取代苯进行了分离分析研究。他们的做法是采用自制壳聚糖衍生化杯［4］芳烃键合硅胶固定相(CBS4)，对8种单取代苯(苯胺、苯甲醛、苯酚、甲苯、氯苯、溴苯、碘苯、丁苯)进行了分离、热力学、疏水作用的研究。实验结果表明，8种单取代苯在CBS4上分离时间短，分离效果好，符合反相色谱机理;分析物的保留时间会随柱温的增加而减小;疏水作用在分离单取代苯时起着重要作用。该研究将在分析分离科学、环境科学、生物学中得到应用。
2．2Cu2+-羧甲司坦络合物的光谱特征及其应用羧甲司坦为一种黏痰调节剂，用于治疗支气管炎、支气管哮喘等疾病引起的痰液黏稠，咳出困难者，但用量过大会有医疗副作用。为此广西大学的林瑜等［11］根据羧甲司坦分子结构特征，推测其分子应该具有与金属离子络合的条件。通过紫外可见分光光度法考察了羧甲司坦与各种金属离子络合的可能性。他们的研究发现，羧甲司坦与Cu2+可以形成稳定络合物，该络合物在237nm处有一个最大特征吸收峰。确定了络合物的络合比羧甲司坦Cu2+为2∶1，络合物稳定常数为4．98×109，在237nm处络合物的摩尔吸光系数最大为4．74×103L/(mol•cm)建立了基于Cu2+络合的紫外分光光度法定量测定羧甲司坦的新方法。该方法简单、快速、灵敏、准确，且成功的应用于药厂的产品分析，结果与标量相符合。
3结束语
第3篇
蒙医药学是祖国传统医学的重要组成部分，也是蒙古学的重要研究领域。蒙药学专业是实践性强，动手能力要求高的专业。本专业是培养具有化学、生物医学、药学的基本理论知识与实验技能，经过长期的临床试验，从事药物及其制剂的设计、制备和分析检验、新药开发及药品注册、合理用药、药品营销等工作的实用型药学人才。精选课程教材，优化教学内容，以学生为中心教学内容和课程体系直接反映了教学目的和人才培养目标，是教育创新的核心。教材是教学内容重点部分，好的教材是教学质量的保证。根据有机化学的基本内容丰富、理论复杂而深刻、实验性较强、与不同专业和多门学科互相交叉的特点，必须把教材的选择和教材建设做好。有机化学的内容丰富而复杂，需要结合专业特色认真挑选有机化学授课内容。对蒙药学专业的学生选择教学内容的时候，特征性地引入蒙药的有机结构，化学成分，结构鉴定等的实例，引导学生在学习过程中进行系统总结，将学过的知识串起来。蒙医药学教育有着自身的特色和优势，不断与现代医药学、中医药学等相关学科研究生教育互相影响，相互交叉渗透，共同发展。教师有必要为学生准备精彩纷呈的教学内容，首先在准备每一堂课时，教师都必须为保证所授知识的准确性而翻阅足够多的参考类书籍，并在讲课当中以具体的例子来引导学生掌握内容，并从多方面、多角度理解教材，丰富课堂，激发学生的兴趣与创新意识。对不同的教学对象、不同学科的专业，在教学大纲中的教学目的要求、教学内容选材上需要注重专业特色，选用与之适应的教材内容和讲授方式，使学生在有限的课堂时间内比较容易地接受知识，掌握要领。另外，尽可能在教学内容上体现时代性。
二、教学方法
1.学生为中心，理论联系实际对学生的知识掌握程度需要一个衡量标准，教师教学和学生自学为主要学习方法，定期的教学考核很有必要，它可以有效地体现学生的知掌握情况，在有机化学的教学考核中应注意选题的多样性和灵活性，除一些有机结构性、常识性的题目外，其余的应该贴近现实学习过程进行拟题，可以采取多种形式，如课堂中做习题、短时间的试卷测试、实验操作等，鼓励倡导学生对有机化学创新与独特的思维方式。在教学中，对学生平时学习情况的考核指标主要有出勤情况、课堂纪律、完成作业情况、实验课中的操作能力及学习积极性等几个方面。教师结合教学情况做好考核记录，课程结束时进行各章内容总结及每章之间贯穿起来整体总结，结合每位学生的实际情况评定平时成绩。同时对于不同程度的学生应使用不同的考核方法，鼓励学习。
2.充分利用多媒体技术，激发学生学习兴趣蒙药学专业的学生进大学前一直是蒙语授课，蒙语授课和汉语授课转换需要一定的过程。所以教师在多媒体上多做一些学生容易接受的图表，让学生慢慢适应汉语授课。由于学生的基础差，只有通过多媒体慢慢让学生认识到有机化学课的重要性，才能提高学生学好本课程的主动性和自觉性。在教学过程中，适当地加一些与蒙药学专业相联系的知识，在教学中，列举一些与蒙药学的药物结构、药物分析和用途、药物合成等有关的实例，可以激发学生的学习兴趣，还可以将有机化学基础知识联系到蒙药学中去，为将来从事蒙医药学研究的学生打基础。
3.合理使用双语教育对不同专业的学生，有机化学教学大纲的要求不同，课时的多少也不一样，专业侧重点应当有所区别。双语教育对蒙药学专业的学生来说是特别重要的。双语教育是指在学校里使用第二种语言进行各门学科的教学，我国目前开展的双语教学主要是指学校中全部或部分地采用外语（主要是英语）传授非语言学科知识的教学。有机化学教学本身有很多特点，而在少数民族地区进行的有机化学教学又有与众不同的特殊性，尤其是对蒙药学专业的学生来说有特殊含义。汉语、蒙语，英语相结合的有机化学教学对蒙药学专业的未来肯定会带来突破性的进展。
三、教学与蒙药学科研相结合
有机化学是一门实践性较强的学科，要想教好有机化学这门课，一定要积极参与科学实验。有机化学实验是有机化学教学内容的重要组成部分，化学实验可以说是培养发展学生的思维和创新能力的最佳途径，也是化学专业的特色和优势。学生在课堂中获取的知识只有在实践中才能消化、理解和掌握。有机化学基础理论学科教学改革及现代科研是一个系统工程，我们既要发扬蒙药学的专业优势，也要应用现代教学与科研的先进方法和手段。一般来说学生通过化学实验加深对有机化学理论课内容的理解和掌握，提高学生的学习兴趣和动手能力。在有机化学实验教学中，我们引导学生积极主动发现和解决问题，从这个过程中更准确更全面地掌握知识。只有将基础理论教学与实践教学紧密结合并贯穿于整个教学过程才能使学生全面掌握和应用知识。随着我们国家教育系统的完善我们鼓励学生积极参与教师的科研活动，使学生在课题研究实践中不断思考问题、激发创新思维，锻炼能力，培养科研实践能力，这也是促进教学的有效途径。
四、结束语
