倍他环糊精卡马西平分散片溶出试验范文

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摘要采用倍他环糊精包合技术及低取代羟丙基纤维素为崩解剂，将卡马西平制成分散片；结果显示：由包合物制成的分散片的溶出度比卡马西平普通片显著增加，90%药物在3min内溶出。

关键词：卡马西平；倍他环糊精；包合物；分散片；溶出度

卡马西平(carbamazepine，简称CBA)为抗惊厥、镇痛药物〔1〕，主要用于抗癫痫。卡马西平不溶于水，常用剂型为片剂，口服吸收缓慢而不完全〔2〕。中国药典2000年版二部规定60min溶出不得少于65%，普通片很难达到药典规定。作者采用倍他环糊精(β-CD)包合技术，制成卡马西平分散片，提高其溶出度。

1仪器与药品

1.1仪器LK-1-32球磨机(山东工业陶瓷研究所)；WQ-500喷雾干燥机(无锡喷雾干燥机厂)；ZRS-4智能药物溶出度测定仪(天津大学仪器厂)；751紫外分光光度计(上海分析仪器厂)。

1.2药品卡马西平(浙江九洲制药厂)；倍他环糊精(β-CD，广东郁南县环状糊精厂)；羧甲基淀粉钠(CMS-Na，湖州菱湖食用辅料厂)；低取代羟丙基纤维素(L-HPC，湖州菱湖食用辅料厂)；聚乙烯吡咯烷酮(PVPK-30，上海医药采购供应站进口分装)。

2方法

2.1包合物的制备称取卡马西平20g，β-CD100g，置球磨机内，加适量水和乙醇研磨1h，取研磨液；喷雾干燥(进风温度180℃～200℃，出风温度70℃～80℃，进料速度5～10ml/min)，得包合物。

2.2分散片的制备取卡马西平包合物适量，加入适量CMS－Na混匀，以10%PVP乙醇溶液制粒，60℃～65℃烘干，加适量L-HPC等混匀(包合物与辅料用量比例为3∶2)，制成分散片。

另以淀粉为崩解剂、10%淀粉浆为粘合剂、硬脂酸镁为润滑剂，按常法制备卡马西平普通片。

2.3片剂含量测定〔3〕分别取卡马西平分散片及普通片各20片，研细；精密称取适量(相当于卡马西平50mg)，置50ml量瓶中，加乙醇溶解并稀释至刻度，滤过；量取续滤液1ml，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至100ml，在285nm处测定吸收度，按E1%1cm为518计算，结果分散片含量为97.41%，普通片含量为94.16%。

2.4溶出度测定分别取卡马西平分散片及普通片，以0.1mol/L盐酸溶液1000ml为分散介质，转速为150r/min，分别于3，6，10，20，30，45，60min时，取样液10ml滤过(同时加入等量0.1mol/L盐酸溶液)，取续滤液适量，用同一溶剂释释成6～15μg/ml溶液，在285nm处测定，计算溶出量，结果见表1。

表1卡马西平分散片与普通片溶出度比较(%)

3min6min10min20min30min45min60min分散片90.1292.8294.2196.4697.6898.0698.26普通片6.0412.7918.4728.7635.1341.5345.01

3结果与讨论

与普通片比较，采用包合技术制成的卡马西平分散片溶出速度明显增加，3min药物已溶出90%。

参考文献

〔1〕金同珍主编.中国药物大辞典.下册.北京：中国医药科技出版社，1991；116

〔2〕徐淑云主编.现代实用临床药理学.北京：华夏出版社，1996：448

〔3〕中国药典2000年版.二部.2000：122新晨