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1《武威汉代医简》首提活血化淤治法
《武威汉代医简》是远在《黄帝内经》之前约一世纪中叶成书的一部木质简牍。据专家考证，这些木质简牍医方和马王堆汉墓医书系我国同时发现最古老的医书。简牍共92枚，其中记载活血化淤治法的就有9枚。简文中所载治“淤”的具体方药体现了对后来中医学中“气为血帅，血为气母”理论的具体运用。对于久淤之患则以活血化瘀峻药-虫类药物搜剔络道，增强通经活络作用，显示了其治法用药上的多样性。同时表明《武威汉代医简》最早应用了活血化淤治法。
2《内经》奠定了活血化淤理论基础
《内经》中虽无淤血一词，但有“血凝涩”“血脉凝泣”“脉不通”“恶血”“留血”“血著”等30余种近似淤血名称的记载，并在一些篇章里谈到了淤血产生的原因及瘀血导致的症状。在治疗上，《内经》指出了以疏决通导为主的基本治疗原则。如《素问・阴阳应象大论》指出：“血实者宜决之”，《素问o至真要大论》指出：“疏其血气，令其调达，而致和平”，“坚者消之”、“结者散之”、“留者攻之”。《素问・汤液醪醴论》曰：“去菀陈痤”。《灵枢・小针解篇》曰：“菀陈则除之者，去血脉也。”以上可以认为是活血化淤治法的理论雏型，形成了活血化淤的基本概念，从而为后世医家研究发展活血化淤理论、创制活血化淤方药奠定了理论基础。
3《伤寒杂病论》首创淤血的辨证论治
汉・张仲景是血瘀理论的奠基人。他在《金匮要略》“惊悸吐衄下血胸满淤血病篇”中总结前人的经验，首先提出了“瘀血”这个名称，并用活血化淤法治疗各科疾病，开后世淤血证之先河。久病入络，淤血内阻，加重病情，治当活血化淤。并在治疗蓄血、血痹、虚劳、瘕、产后腹痛等疾病中，叙述了淤血的几种主要症状及脉象，且在其它篇章中谈到了淤血产生的原因和治疗；在《伤寒论》的太阳和阳明病篇中，对血淤证作了比较祥细的阐述。他首创了淤血的辨证论治和方剂，制定了桂枝茯苓丸、下淤血汤、桃仁承气汤、抵当汤、鳖甲煎丸、大黄地鳖虫丸、旋覆花汤、温经汤、当归芍药散等方剂。张仲景所用活血化淤诸方，可谓用药精当，法度严谨，配伍巧妙，旨在“五脏元真通畅，人即安和”。其指导临床遣药组方意义深远。开拓了杂病、伤寒和妇科淤血论治的新领域，为后世应用活血化淤药树立了典范。
4唐宋时期的补充
汉之后，经过唐宋以至金元时代，活血方得到进一步发展与补充。随唐时代，如《诸病源候论》《千金方》《外台秘要》等书，将淤血作为一个证候，并在有关疾病（如血证、积聚）的病机中阐述，使活血化淤治则在理论、方剂、药物等方面得到进一步发展。如唐・孙思邈《备急千金要方》以仲景桃仁承气汤、抵当汤为基础加减化裁出治妇女月经不通的桃仁汤、芒硝汤、桃仁煎，并以仲景大黄虫丸加减化裁出桂心酒方，用治妇女月经不通，结成瘕。宋、元时代，宋代《太平惠民和剂局方》对于“产后心腹痛欲死，百药不救”者，以药性平和、善能活血化淤止痛的五灵脂与蒲黄同用，组成失笑散一方。由于该方有良好的化淤止痛之功，故后世对其运用有较大的发展。朱丹溪重视解郁散结，创立气、血、湿、痰、食、热六郁之说，其中以气血之郁尤为重要，他认为“气血冲和，万病不生，一有怫郁，诸病生焉”。他所谓的郁，可看作是血淤的早期或轻症。
5明清时期的完善
明、清时期，随着医学的发展，人们对淤血的认识不断深入，使活血化淤治法日益发展与完善。如明・朱棣等编的《普济方》，已注意到淤血的危害，该书诸血门谓：“人之一身不离乎气血，凡病经多日治疗不愈，须当为之调血……用药川芎、莪术、桃仁、灵脂、生地、大黄为要，呕甚者多加生姜，以此先利诸淤。”清代，血淤学说有了较大的发展，其中叶天士、王清任、唐容川三位医家，对此作出较大的贡献。叶天士认为初病在经，久病入络，经主气，络主血。他说“大凡经主气，络主血，久病血淤”，提出“久病入络”的理论，倡导“通络”之说。他在《临证指南医案》一书中，对痹证、郁证、积证、症瘕、疟母、噎嗝、便秘及月经胎产等多种病证，广泛应用了活血化淤通络的药物，对淤血严重及有干血内结者，还常使用蜣螂、蛰虫、水蛭等虫类逐淤药。叶氏治疗出血病，提出“入血尤恐耗血动血，直须凉血散血”之观点，对近世治疗出血病证，如弥漫性出血、流行性脑炎败血症、弥漫性血管凝血等应用清热凉血化淤之法，颇有指导意义。至清代王清任《医林改错》对活血化淤治法尤有心得，创制了诸多良方，从而使活血方得到了极大地丰富与发展。在王氏所创活血方中，有代表性的当为五逐淤汤：血府逐淤汤、通窍逐淤汤、膈下逐淤汤、少腹逐淤汤、身痛逐淤汤。这些方药为后世医家临床治疗淤血病证具有重要的指导意义。王清任对淤血证治的另一重大贡献，是其所创制的体现气虚血淤理论的代表方剂补阳还五汤。王氏对于中风半身不遂的病机，首次提出是元气亏损，半身无气的结合，认为“元气既虚，必不能达于血管，血管无气，必停留而淤”。根据其“气虚血淤”理论，将补气与活血化淤合用，从而创制了益气活血通络的补阳还五汤，开创了补气法治疗中风的先河。继王清任之后，唐容川对淤血学说也有较大的贡献。他所著的《血证论》详述了各种出血证的证治，同时，阐明了淤血和出血之间的关系，把消淤作为活血四法之一，并认为祛淤与生新有着辨证关系，主张“凡吐血衄血，不论清、凝、鲜、黑总以祛淤为先”，大大地扩大了活血化淤治法的应用范围。
6现代创新与发展
近几十年来国内学者在继承传统中医药精髓的基础上，运用现代科学研究的手段和方法，对活血化淤药物的作用机理进行了深入细致的研究。临床及实验研究结果表明，大多数活血化淤药物在血液流变学、血流动力学、血小板功能、凝血、抗凝以及微循环功能、调节血脂等方面具有一定的作用，并在此基础上，筛选出了大量有效的活血化淤方药，应用于临床，已取得了显著的疗效。特别是近年来对活血化淤的研究已深入到细胞、分子水平。如中国科学院院士陈可冀主持完成的精制血府胶囊及芎芍胶囊治疗冠心病、预防冠脉介入治疗后再狭窄的临床及实验研究，已取得了可喜的成果。但是，如何从单位药中提取有效部位或有效成分，并阐明其作用机理仍是当前需要我们思考和解决的主要问题。
综上所述，活血化淤治法源远流长，可以说起源于秦汉以前，发展于后汉，补充于唐、宋、金、元，完善于明清，创新于现代。同时，我们深信，在广大科学工作者的共同努力下，借助现代科学研究的手段和方法，在不远的将来会给活血化淤中药活性成分及其作用机理的研究带来新的突破。