中药炮制对化学成分影响研究范文

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摘要:目的：探讨与分析中药炮制对中药化学成分的影响。方法：中药材中含有的常见化学成分，例如生物碱、苷类、挥发油等物质。针对这些物质在炮制过程中，由于发生水解、氧化、异构化等化学反应，导致含量增加或减少，以及发生变性等情况对药材产生的影响加以汇总并进行分析，进而研究和探讨中药炮制的意义，为制定和选择合理有效的炮制工艺提供依据。结果：炮制过程中由于炮制方法不同，会导致中药材中化学成分的含量及理化性质发生不同的变化，从而使药物性味、功能、功效改变而发挥不同的作用。结论：选择合理、适宜的炮制方法，可以有效的提高中药的功效，降低毒副作用，保证用药安全。

关键词:中药；炮制；化学成分

对中药材进行有效的炮制，不仅可以矫正气味、纯净药材、保持干燥，还可以增强药效，降低毒副作用，保证用药安全。在炮制过程中会采用例如水浸、醋化等方法处理，会使药材中含有的化学成分发生水解、氧化、异构化等反应，导致含量及理化性质会发生变化[1]。在炮制过程中需要从中药材实际情况出发，选用有效的加工、水制、辅助制作方法，分析药材炮制过程中所含有的生物碱、苷类、挥发油、鞣质等化学成分的变化，准确的判断中药炮制与中药化学成分之间的关系。

中药炮制过程中发生的化学变化

1水解变化及缩合反应

在中药炮制的过程中，一些药材中含有的化学物质具有较大毒性，这些物质通过发生水解反应而使毒性减少甚至消除。例如川乌、附子等药材中含有毒性物质双酯型生物碱，可通过水解脱去苯甲酰基，生成毒性较小的氨基醇式生物碱，从而达到减毒的效果。此外，水解反应还可增加药材中有效成分含量，增加药效。缩合反应可以使药材中含有的小分子物质转变成大分子物质[2]。例如生地黄经过炮制生成的果糖会与氨基酸通过缩合反应生成蛋白黑素，会使炮制后的地黄变为黑色。

2氧化反应

在中药炮制过程中，因为药物中一些还原性强的成分发生氧化反应，会造成药物中部分活性物质损失。例如马钱子在炮制过程中，主要有效成分士的宁和马钱子碱会因氧化反应的发生导致流失。在白术的炮制过程中，仓术酮含量减少，苍术内酯含量增高，就是因为在炒制过程中，苍术酮氧化生成了苍术内酯。

3异构化

中药制剂中，药物分子构象不同，其药理作用也会有差异。例如经蒸制鲜人参制成红参后，人参皂苷Re发生水解反应的同时可异构化成20（R）-人参皂苷Rg2[3]。

4置换反应和分解反应

例如黄连经过炮制后，含有的小檗碱会脱去一个甲基转换成小檗红碱。炒大黄可使其泻下成分番泻苷部分分解而缓性。水煮乌头可使其剧毒成分乌头碱水解，产生几乎无毒性的氨醇类生物碱[4]。

中药炮制对化学成分的影响

1生物碱类化学成分的影响

生物碱是一类含氮的物质，可与酸结合成盐，成为游离的生物成分溶于水，一些小的分子生物碱可以溶有机溶剂中。大多数生物碱在高温状态下往往会处于不稳定状态，如果采用传统高温高压水浸的炮制方法，会使生物碱受热遭到破坏或分解。为了保留有效成分，在炮制过程中需要对温度加以控制，而且尽量地避免与水过多接触，减少药物中有效成分的流失[5]。此外游离的生物碱大多与水不相融合，醋制可以使生物碱成盐，从而提高溶出度。高效液相色谱法测定延胡索不同炮制品中延胡索乙素含量，其中以醋煮为最高[6]。有些药材中含有的生物碱既是有效成分又是毒性成分，这类药物常采用沙炒、水煮炙等方法炮制，控制其生物碱含量。例如乌头中的乌头碱毒性很强，可采用长时间水煮使乌头碱水解成乌头原碱，大大降低了毒性[7]。此外有些药材不同部位所含生物碱亦不同，应根据实际情况选用。例如麻黄茎中含有升高血压的麻黄碱和伪麻黄碱，而麻黄根中含有降低血压的麻根碱，在使用时要注意区分[8]。

2苷类化学成分的影响

苷类是许多药材中的活性成分，如天麻苷具有镇静作用、苦杏仁苷具有止咳作用，人参皂苷具有提高免疫力及抗氧化作用[9]。苷类物质可溶于水，亦可溶于乙醇，在酸性条件下可以水解。含苷类物质的药材水制加工时需要尽量少泡，减少水解的损失。为了提升药材中苷类物质的溶解度，也可在炮制操作中选取酒类提取作为辅助方法处理。对于含苷类药材的炮制目的，最重要的两点是杀酶保苷和减毒增效。当苷类作为有效成分时，可采用杀酶保苷的方法防止苷酶解。例如黄芩中含有可把黄芩苷水解成黄芩素的酶，致使黄芩苷的含量减少影响药效，通过热浸法炮制可使酶失活，从而保证黄芩苷的含量[10]。白芥子经过炒制，其所含分解芥子苷的酶遭到破坏，可避免芥子苷发生水解，确保其利气、散寒的功效[11]。此外，苷类物质经加热水解后可产生成分或改变疗效。例如生何首乌中具有泻下作用的结合型蒽醌衍生物，经过炮制可水解为无泻下作用的游离蒽醌衍生物，从而产生了滋补效果[12]。醋制商陆可使商陆皂苷水解成苷元，降低毒性从而能充分地发挥祛痰作用[13]。

3挥发油类化学成分的影响

挥发油类物质在常温状态下容易挥发，可以溶解在有机溶剂中、脂肪油中，在水中的溶解率极低。挥发油作为有效物质时，需要控制加热时间，尽可能避免过多挥发，影响整体效果。水制加工不宜久泡，影响疗效。对于挥发油含量过高导致某些不良反应的，可通过麸炒、烘制等炮制方法来祛油以缓和药性。例如苍术经麸炒后其理气效果及对胃肠的损伤均低于生品[14]。白术经过炮制后药性缓和，挥发油中含有的苍术醇转化为白术内酯类[15]，消除峻性可起到和胃、消导作用。甘草制吴茱萸较生品挥发油含量降低13.3%，LD50升高19.1%，且可延长小鼠平均死亡时间[16]。因此，在整体实际的挥发油炮制过程中，需要合理的分析实际-炮制效果，结合实际情况尽可能的改善其的炮制药效的合理性。

4鞣质类化学成分的影响

鞣性药物溶于水，耐高温，属酚类物质，是较强的还原剂，可以在空气中氧化。例如白芍如果长时间暴露，药物会产生鞣性氧化导致颜色变深。鞣性物质可与铁发生化学反应作用，生成黑绿色的鞣酸铁物质，沉淀。加热炮制过程中，有一些药材经过高温处理会导致鞣质含量减少。例如地榆随着温度的升高鞣质含量降低[17]。但对蒙药金色诃子生品、烘制品、煮制品的鞣质含量测定显示，采用烘制方法能够使金色诃子鞣质含量明显增加，故可作为金色诃子的炮制方法[18]。

5有机酸类化学成分的影响

有机酸可溶解于水，是低分子物质，遇热容易遭受到破坏。水处理过程中需要尽量控制水泡浸润的时间，防止有效成分的损失。升麻使用软化切片方法会导致有机酸含量在浸润过程中大量流失，因此常常选择喷淋的方法进行处理。药材加热炮制的时候，对有机酸会造成破坏。因过多的酸性物质会产生刺激性，特别是有溃疡疾病的患者，经炮制酸性物质减少，刺激亦随之降低。例如山楂经炮制制成炒山楂、焦山楂后，有机酸含量减少，pH值升高[19]。又例如乌梅含有酸性物质，生吃会影响牙齿，但是经过炮制后的乌梅，酸性降低，可以用于药用。

6油脂类化学成分的影响

油脂类成分主要为甘油酯，多存在于植物的种子中，具有润肠通便的作用。如药材中油脂含量过多，通过加热炮制可去掉部分，避免因为润肠效果导致药物在体内的作用时间不足，进而保证药效。例如，柏子仁等。此外如巴豆等药物中含有的油脂药性峻烈，都需要经过去油炮制的方法，祛除油脂，降低毒性，保证安全。

7无机物类化学成分的影响

无机物主要存在于矿物类药材中，在植物类药材中也存在着无机盐类，如钾盐、钙盐、镁盐等。在水制的过程中药材中无机物含量会受影响。例如夏枯草中含有大量的钾盐成分，如果水制时间过长，会减少无机物含量以致药效降低，故不宜长时间浸洗。矿物类药材经过煅制，会失去其中所含的结晶水转变为无水化合物，起到净化作用并使药材易于粉碎。例如明矾为含水硫酸铝钾的复盐，加热到一定温度时会失去所含的结晶水药材易于粉碎，也可增强吸水、收敛作用。有些药材在加热炮制过程中，经过煅烧、醋淬可改变原有特性，容易粉碎，易于溶出，这会大大增强药物通过胃肠道吸收的效果，从而提高药效。例如，自然铜经过加热炮制，可以有效的提高身体对药物的吸收效果。有些药材会在煅烧过程中含有的化学物质发生变性，产生新的功效，例如炉甘石原本的成分为碳酸锌，煅烧后成为氧化锌，具有良好的解毒、明目、收敛，祛湿的效果。但是有的药材中的无机物成分，经过高温加热处理后，可能会转化为有毒物质，这就需要在实际的加热处理过程中，根据药材的性质选择合适的炮制方法。

8树脂类化学成分的影响

树脂类物质易溶于有机溶剂，难溶于水。在炮制含有树脂类化学物质的中药材时，多选用酒和醋进行处理，可有效地提高溶解度。例如五味子选择白酒进行浸泡，可增强药材的活性[20]。加热炮制可有效的提高药物的疗效，但如果温度过高，可能造成树脂变性的发生，影响整体疗效。

9蛋白质、氨基酸类化学成分的影响

蛋白质、氨基酸类成分为易溶于水，遇热不稳定，易分解或变性。水制过程中，含此类物质的中药材不宜炮制时间过长，容易降低药效。例如侧柏叶含有的16种氨基酸在炮制后含量均降低，且随着炮制程度的加深氨基酸含量降低更为明显，故可考虑生品直接入药[21]。又如水蛭传统炮制方法为加滑石粉炒，但有实验表明水蛭经滑石粉烫制后，所含有的17种氨基酸及总氨基酸含量明显降低。因炮制时温度会达到200℃以上，高温会使氨基酸氧化分解，因此水蛭在临床应用上选用何种炮制品应给予关注，以确保药材合理使用[22]。如果药材中存在毒性蛋白，可利用蛋白质遇高温不稳定的性质进行加热炮制。例如苍耳子苷中毒可引起严重的肝肾病变。将苍耳子文火炒至微黄，苍耳子苷变性凝固在细胞中不易煎出，可降低药材的毒性[23]。蛋白质经过加热亦会产生新的物质，如鸡蛋黄、黑豆、大豆等经干馏能产生含蛋吡啶类、卟啉类衍生物，具有抗真菌、抗过敏和止痉作用。蛋白质、鞣酸、重金属盐之间容易产生沉淀，故不宜与鞣性物质一起加工炮制处理。

10多糖类化学成分的影响

药材中的多糖类成分具有抗病毒、抗肿瘤的药理作用。多糖类物质多不溶于水，炮制会影响多糖类成分的含量，从而影响药效。相比于其他炮制方法，通过酒炒可以更多的提升多糖的提取量。利用硫酸-苯酚法测定黄芪及其不同炮制品中多糖含量，炮制品均高于生黄芪，其中以酒制黄芪为最高，测定当归及其不同炮制品中多糖的含量，结果显示土炒、清炒、碳炒均显著低于酒炒[24]。对醋制、酒制、盐制、蜜制、蒸制山茱萸中多糖含量分析表明，山茱萸经酒制和蒸制可使其含有的多糖含量明显增加[25]。

11微量元素化学成分的影响

采用电感耦合等离子体法对白术、川乌、大黄、黄连、竹茹、泽泻6种药材炮制后的药品煎煮液中20种微量元素含量的测定，结果显示焦白术、制川乌微量元素含量较炮制前减少；姜黄连、盐泽泻、姜竹茹、熟大黄微量元素较炮制前增加，进一步证实了微量元素含量减少使药材趋于寒凉，微量元素增加使药材趋于温热，提示了药材中微量元素含量的变化可反映炮制前后药性的变化[26]。采用石墨炉、火焰、氢化物发生-冷原子吸收法，对斑蝥中11种微量元素炮制前后含量的变化进行分析，显示斑蝥经米炒后，铅、砷、汞、镉、铁元素含量，降低，铜、锰、钙元素含量增高；斑蝥头足翅中汞、铅元素含量比其他部位偏高；内翅中砷元素含量最高。提示斑蝥去头足翅后经米炒的炮制方法适宜[27]。

结语

综上所述，炮制会影响中药材中化学成分的含量，进而影响到中药的药性及功效。中药材在炮制加工的过程中，需要对药材所具有的不同特性进行区别分析，根据不同化学成分对中药治疗效果的影响因素，采用有效的炮制工艺，明确质量标准，及时调整、纠正不适当的炮制方法，使所制定和实施的炮制工艺更具合理性，有效地提高治疗效果。

作者：毕波 单位：天津市河西区妇女儿童保健和计划生育服务中心